“天使药丸”阿司匹林的 前世今生

世界上大约70%的人都服用过阿司匹林。被誉为“天使药丸”的阿司匹林，名扬世界已超过百年，与青霉素、安定并称“世界医学史三大经典药物”。看似平淡无奇的小药片，背后有着波澜跌宕的传奇历史，演绎了化学对人类改造和探索药物的巨大贡献。

阿司匹林的诞生

阿司匹林的故事要追溯到3500多年之前，当时古埃及最早的医学文献《埃伯斯纸草纪事》就曾记载柳树可用于消炎镇痛。公元前400年左右，“医学之父”希波克拉底利用柳树皮提取物治疗疼痛、发烧及妇女分娩。但是随着历史变迁，柳树作为药物使用似乎失传了，直到1763年英国教士Edward Stone重新发现了柳树皮的药用价值。

19世纪早期，化学技术已经发展到实验室阶段，已经可以对部分药物的有效成分进行分离鉴定。1828年，慕尼黑大学药学教授Johann Buchner费力地从柳树皮中提取出相对纯净的黄色物质，并将其命名为水杨苷。十年之后，意大利化学家Raffaele Piria成功地将水杨苷水解得到了葡萄糖和水杨醇组分，随后他还成功将后者氧化为羧酸，也就是我们熟知的水杨酸，这是阿司匹林研究中巨大的突破。1852年，法国化学家Charles Gerhardt第一次将乙酰基引入水杨酸分子的羟基上，成为历史上第一个合成（阿司匹林）的人。

在阿司匹林漫长的发现史中，还有位名叫赫尔曼·科尔贝的科学家不得不提，他最早使用“合成”这个词表示现代意义上的有机合成，他在1859年提出了用于合成水杨酸的反应，广泛用于水杨酸的生产。

但水杨酸一经诞生并不是我们想象的那样立即成为灵丹妙药，因为它的副作用较多，例如难闻的气味、对消化黏膜造成刺激等，某些患者甚至会出现消化道溃疡。突破出现在1897年。当时，拜耳实验室有机化学家费利克斯·霍夫曼解决了水杨酸的刺激性。两年后，拜耳公司注册使用“阿司匹林”，治疗疼痛、炎症、发热等问题。

老树发新枝

阿司匹林诞生后很快风靡全球，然而到了1971年，在解热镇痛类新药层出不穷之时，阿司匹林很难一家独大，但这时人们却发现了它的新作用。

阿司匹林迎来了新的“春天”。随着对阿司匹林研究的深入，人们发现了它的一些新应用，例如癌症预防、糖尿病防治、抑制血小板聚集、缓解白内障等，但这些新应用尚需临床进一步研究才能真正得以推广。

据统计，世界上几乎70%以上的人都服用过阿司匹林，然而“是药三分毒”，阿司匹林在实际使用过程中仍有许多需要注意的事项。对于过敏体质的人群，服用阿司匹林后可能会出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘或其他过敏性反应；尽管阿司匹林较水杨酸对胃肠道的刺激性小很多，但是长期服用仍然可能导致胃黏膜糜烂、出血和溃疡，因此阿司匹林的服用时间最好在饭后或与抗酸剂同时服用，本身就有溃疡的患者更应该慎用或者不用。

阿司匹林的研究还在继续

化学、药学专家表示，合成化学是新药发现的主要动力和药物制造工业技术进步的源头，在未来很长一段时间内，化学合成药物仍然会是当今世界各大制药公司新药研究的主题。

从最初治疗头疼脑热，逐渐发展成如今具有多种吸引人的潜在医用价值，阿司匹林的研究还将继续，这个小小的“传奇”分子仍然没有“吐露”全部秘密，未来还会不会给我们带来新的惊喜呢？我们拭目以待。

（来自科普中国）